Grundlagen
Chloroquin und Hydroxychloroquin
Chlorgrüne Queen mit nassem Schal
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Wirkspektrum und Indikationen
Malaria-Therapie
“Mal Arie!", schlägt nach Anopheles-Mücke
Chloroquin und Hydroxychloroquin wurden als Medikamente zur Prophylaxe und Behandlung der Malaria entwickelt.
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Wirkspektrum und Indikationen
Malaria-Prophylaxe
Wirft Lachs nach Anopheles-Mücken
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Wirkspektrum und Indikationen
Tötet Blutschizonten
Blut
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Wirkspektrum und Indikationen
Mittel der Wahl bei M. tropica, M. tertiana und M. quartana
Mücken mit Tropenhelm, Dreizack-Krone und vier Zöpfen
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Wirkspektrum und Indikationen > Rheumatische Erkrankungen
Lupus erythematodes
Wolf in rot ist ein Räumer
Chloroquin wird aufgrund seiner immunregulatorischen und antiinflammatorischen Wirkung bei rheumatischen Erkrankungen eingesetzt. Hauptindikation ist hierbei der systemische Lupus erythematodes.
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Wirkspektrum und Indikationen > Rheumatische Erkrankungen
Rheumatoider Arthritis
Schwanen-Stuhl
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Wirkspektrum und Indikationen > Rheumatische Erkrankungen
Sjögren-Syndrom
Sioux-Green-Federschmuck
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Wirkspektrum und Indikationen > Rheumatische Erkrankungen
Kutaner Dermatomyositis ("Lilakrankheit")
Fliederfarbenes/lilanes Kleid
Eine weitere Indikation ist das Antiphospholipid-Syndrom.
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Wirkmechanismus und Pharmakokinetik
Chloroquin ist ein Quinolin-Derivat: 4-Aminoquinolin
Chlor-Queen besitzt 4-saitige Albino-Queenoline
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Wirkmechanismus und Pharmakokinetik
Chloroquin wirkt u.a. auf Immunzellen und ihre Mediatoren
Handtasche auf gelöschter Feuerstelle mit Immunzellen
Die Wirkmechanismen von Chloroquin sind sehr vielfältig und noch nicht abschließend geklärt.
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Wirkmechanismus und Pharmakokinetik
U.a. Wirkung an Toll-like-Rezeptoren oder TNF-alpha
Troll mit Zepter, Tintenfisch alpha-Männchen
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Wirkmechanismus und Pharmakokinetik
Blockiert Absorption von UV-Licht, protektiv bei Lupus
Queen vor violettem Bühnenlichtstrahl, schirmt den roten Wolf ab
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Wirkmechanismus und Pharmakokinetik
Akkumulation in vielen Geweben, v.a. Leber, Auge, Niere, Milz
Leber-, Milz- und Nierenkissen gestapelt; Niere mit Glasauge
Quinoline wie Chloroquin erreichen hohe Verteilungsvolumina, da Chloroquin die meisten Gewebe penetriert.
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Wirkmechanismus und Pharmakokinetik
Lange HWZ (bis zu 2 Monate)
Zweig in der Hand
Die lange HWZ bedingt eine Akkumulation in vielen Geweben.
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Wirkmechanismus und Pharmakokinetik
Resistenzentwicklung bei Malariatherapie, v.a. bei P. falciparum
Über der Chlorqueen kreist bedrohlich ein heimtückisches Paar Falken
Die Resistenz entsteht durch Genmutation des Chloroquin-Resistenz-Transporter-Proteins.
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Wirkmechanismus und Pharmakokinetik
Hepatischer Abbau zum aktiven Metaboliten
Aktives, zappelndes Leberkissen zupft Kleid der Queen zurecht
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Wirkmechanismus und Pharmakokinetik
Renale Ausscheidung
Niere pinkelt auf Thron
Bei Niereninsuffizienz sollte daher eine Dosisreduktion erfolgen.
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Nebenwirkungen
Bauchkrämpfe
Opernsänger Donaldo hält sich den Bauch
Die häufigsten Nebenwirkungen sind gastrointestinal: Übelkeit, Diarrhö, Bauchkrämpfe und Erbrechen.
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Nebenwirkungen
Variable dermatologische Reaktionen, teils mit Juckreiz
Bein mit roten Flecken und zerkratztes Bein
Abb. 454
Auch dermatologische Nebenwirkungen kommen tendenziell oft vor, mit sehr variabler Präsentation. Es treten auch Juckreiz sowie eine erhöhte Photosensibilität auf.
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Nebenwirkungen
Seltene Retinopathie mit irreversiblem Visusverlust, Schießscheibenmakulopathie
Irrer Opernsänger mit Schießscheiben-Monokel, in dem ein Pfeil steckt
Sehr selten, aber gefürchtet wegen des irreversiblen Visusverlusts, ist die Retinopathie oder Schießscheibenmakulopathie (auch: “bull’s eye lesions”). Eine Früherkennung ist möglich. Korneale Ablagerungen/ Hornhauttrübungen hingegen sind reversibel.
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Nebenwirkungen
Kopfschmerz
Pfeil im Kopf
Kopfschmerz ist die häufigste zentralnervöse NW.
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Wechselwirkungen und Kontraindikationen
QT-Zeit-Verlängerung
Kuh-Teetasse auf Tablett
Vorsicht ist geboten bei der Kombination mit anderen QT-Zeit-verlängernden Medikamenten.
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Wechselwirkungen und Kontraindikationen
V.a. bei Favismus: intravasale Hämolyse möglich
Teller mit in Blut schwimmenden, farbigen Bohnen
Eine erhöhte Hämolyse-Gefahr liegt v.a. bei einem gleichzeitig bestehenden Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase-Mangel vor.
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Wechselwirkungen und Kontraindikationen
Metabolisierung über CYP3A4 und CYP2D6
Zypresse mit 3 DIN-A4-Blättern hält 2D-Ausdruck mit Sexfoto
Chloroquin (nicht Hydroxychloroquin) wird über CYP2D6 und CYP3A4 metabolisiert, daher CAVE bei Medikamenten, die mit diesen CYP-Enzymen interagieren.
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Wechselwirkungen und Kontraindikationen
Glukokortikoide: Myopathien und Kardiomyopathien
Gebrechlicher Cordhosen-Stier mit gebrochener Herzkette
Corticosteroide können als Wechselwirkung Myopathien und Kardiomyopathien hervorrufen.
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Klinische Aspekte
Orale Gabe wegen hoher i.v.-Toxizität
Mund zu “O” geformt mit chlorgrüner Pille auf der Zunge
Eine i.v.-Gabe ist wegen der hohen i.v.-Toxizität nicht möglich. In schweren Fällen darf i.m. injiziert werden.
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Klinische Aspekte
Dosis: Rheumat. Erk. >>> im Vgl. zur Malariabehandlung
Räumer-Karton wiegt mehr als Anopheles-Mücke
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Klinische Aspekte
Dosierung erfolgt pro Kilogramm Körpergewicht
Opernsänger Donaldo steht auf Waage
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Klinische Aspekte
Augenärztliche Kontrollen
Opernsänger Donaldo spielt Augenarzt mit Kittel
Augenärztliche Kontrollen sind einmal im Jahr empfohlen, um die Früherkennung retinaler Veränderungen zu gewährleisten. Die retinale Toxizität steigt mit zunehmender Therapiedauer und Dosis.
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Mefloquin
Mefloquin: Reservepräparat bei Malariatherapie/-prophylaxe
Mayflower-Queen: Reserve-Besetzung, erschlägt Malaria-Mücken
Mefloquin ist Reservepräparat der Behandlung und Prophylaxe bei allen Malariaformen. Ein 4-Methanolquinolin.
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Primaquin
Primaquin: Elimination (ruhender) Hypnozoiten, daher Einsatz als Rezidivprophylaxe
Primaballerina-Queen hypnotisiert Mücke auf Leber-Ruhekissen
Primaquin wird als einziges verfügbares Medikament zur Rezidivprophylaxe bei durch P. vivax und P. ovale verursachter Malaria eingesetzt. Es kann das Ruhestadium, die Hypnozoiten in der Leber, eliminieren. Primaquin ist nicht zur Akuttherapie geeignet.
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Primaquin
Primaquin: Radikal-Kur in Kombi mit Chloroquin bei M. tertiana
Radikale Denkblase mit Chlorqueen und ihr selbst mit Dreizack
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/
Quint
Basis
Expert
Beschreibung
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Die Dermatomyositis ist eine entzündliche Myopathie, die durch Medikamente wie Chloroquin induziert werden kann. Befallen werden die Haut, die Skelettmuskulatur und die inneren Organe.
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n
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“Mal Arie!", schlägt nach Anopheles-Mücke
Chloroquin und Hydroxychloroquin wurden als Medikamente zur Prophylaxe und Behandlung der Malaria entwickelt.
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Wirkspektrum und Indikationen
Mücken mit Tropenhelm, Dreizack-Krone und vier Zöpfen
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Wolf in rot ist ein Räumer
Chloroquin wird aufgrund seiner immunregulatorischen und antiinflammatorischen Wirkung bei rheumatischen Erkrankungen eingesetzt. Hauptindikation ist hierbei der systemische Lupus erythematodes.
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Schwanen-Stuhl
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Fliederfarbenes/lilanes Kleid
Eine weitere Indikation ist das Antiphospholipid-Syndrom.
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Wirkmechanismus und Pharmakokinetik
Chlor-Queen besitzt 4-saitige Albino-Queenoline
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Wirkmechanismus und Pharmakokinetik
Handtasche auf gelöschter Feuerstelle mit Immunzellen
Die Wirkmechanismen von Chloroquin sind sehr vielfältig und noch nicht abschließend geklärt.
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Wirkmechanismus und Pharmakokinetik
Troll mit Zepter, Tintenfisch alpha-Männchen
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Queen vor violettem Bühnenlichtstrahl, schirmt den roten Wolf ab
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Leber-, Milz- und Nierenkissen gestapelt; Niere mit Glasauge
Quinoline wie Chloroquin erreichen hohe Verteilungsvolumina, da Chloroquin die meisten Gewebe penetriert.
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Zweig in der Hand
Die lange HWZ bedingt eine Akkumulation in vielen Geweben.
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Über der Chlorqueen kreist bedrohlich ein heimtückisches Paar Falken
Die Resistenz entsteht durch Genmutation des Chloroquin-Resistenz-Transporter-Proteins.
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Wirkmechanismus und Pharmakokinetik
Aktives, zappelndes Leberkissen zupft Kleid der Queen zurecht
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Wirkmechanismus und Pharmakokinetik
Niere pinkelt auf Thron
Bei Niereninsuffizienz sollte daher eine Dosisreduktion erfolgen.
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Nebenwirkungen
Opernsänger Donaldo hält sich den Bauch
Die häufigsten Nebenwirkungen sind gastrointestinal: Übelkeit, Diarrhö, Bauchkrämpfe und Erbrechen.
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Nebenwirkungen
Bein mit roten Flecken und zerkratztes Bein
[[Abb. 4541]]
Auch dermatologische Nebenwirkungen kommen tendenziell oft vor, mit sehr variabler Präsentation. Es treten auch Juckreiz sowie eine erhöhte Photosensibilität auf.
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Nebenwirkungen
Irrer Opernsänger mit Schießscheiben-Monokel, in dem ein Pfeil steckt
Sehr selten, aber gefürchtet wegen des irreversiblen Visusverlusts, ist die Retinopathie oder Schießscheibenmakulopathie (auch: “bull’s eye lesions”). Eine Früherkennung ist möglich. Korneale Ablagerungen/ Hornhauttrübungen hingegen sind reversibel.
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Kuh-Teetasse auf Tablett
Vorsicht ist geboten bei der Kombination mit anderen QT-Zeit-verlängernden Medikamenten.
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Teller mit in Blut schwimmenden, farbigen Bohnen
Eine erhöhte Hämolyse-Gefahr liegt v.a. bei einem gleichzeitig bestehenden Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase-Mangel vor.
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Wechselwirkungen und Kontraindikationen
Zypresse mit 3 DIN-A4-Blättern hält 2D-Ausdruck mit Sexfoto
Chloroquin (nicht Hydroxychloroquin) wird über CYP2D6 und CYP3A4 metabolisiert, daher CAVE bei Medikamenten, die mit diesen CYP-Enzymen interagieren.
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Gebrechlicher Cordhosen-Stier mit gebrochener Herzkette
Corticosteroide können als Wechselwirkung Myopathien und Kardiomyopathien hervorrufen.
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Klinische Aspekte
Mund zu “O” geformt mit chlorgrüner Pille auf der Zunge
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Räumer-Karton wiegt mehr als Anopheles-Mücke
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Opernsänger Donaldo steht auf Waage
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Opernsänger Donaldo spielt Augenarzt mit Kittel
Augenärztliche Kontrollen sind einmal im Jahr empfohlen, um die Früherkennung retinaler Veränderungen zu gewährleisten. Die retinale Toxizität steigt mit zunehmender Therapiedauer und Dosis.
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Mayflower-Queen: Reserve-Besetzung, erschlägt Malaria-Mücken
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Primaballerina-Queen hypnotisiert Mücke auf Leber-Ruhekissen
Primaquin wird als einziges verfügbares Medikament zur Rezidivprophylaxe bei durch P. vivax und P. ovale verursachter Malaria eingesetzt. Es kann das Ruhestadium, die Hypnozoiten in der Leber, eliminieren. Primaquin ist nicht zur Akuttherapie geeignet.
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Dermatomyositis - Die Dermatomyositis ist eine entzündliche Myopathie, die durch Medikamente wie Chloroquin induziert werden kann. Befallen werden die Haut, die Skelettmuskulatur und die inneren Organe.
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