Grundlagen
Benzodiazepine (BZDs)
Bens Zoo-Dias
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Grundlagen
Breites Wirkspektrum / große therapeutische Breite
Zoo-Dias über gesamte Bildbreite
Als Monotherapie sind Benzodiazepine aufgrund ihrer großen therapeutischen Breite kaum toxisch.
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Grundlagen
Gehören zu den häufigsten verordneten Arzneimitteln
Zahlreiche Zoo-Dias
Dies ist durch das sehr breite Wirkspektrum der BZDs zu erklären.
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Pharmakodynamik
GABA-A-Rezeptor-Agonisten
Garben-Αlpha-Gorilla → vor dem Zepter
Abb. 1432 Benzodiazepine sind allosterische Modulatoren. D.h. sie verstärken die Wirkung des inhibitorischen Neurotransmitters GABA am GABA-A-Rezeptor. Ohne den zugehörigen GABA-Liganden aktivieren BZDs den GABA-Rezeptor nicht!
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Pharmakodynamik
GABA-A-Rezeptor hat 5 Untereinheiten (UE)
Alpha-Gorilla mit 5 Garben-Untereinheiten
Der GABA-A-Rezeptor ist ein Chlorid-Kanal.
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Pharmakodynamik
Bindungstelle: α-UE
Sticht mit Gabel: in α-Garbe
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Pharmakodynamik
(1/2) Inhibition von Neuronen
Schützt sich (mit Garbe) vor Neuronen-Elektrozaun
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Pharmakodynamik
(2/2) Durch Hyperpolarisation
Funken
Nachdem der Ligand GABA an seinen Rezeptor bindet, fließt Chlorid in die Nervenzellen. Sie werden dadurch hyperpolarisiert, was zu einer erschwerten Exzitation führt.
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Pharmakodynamik
Verlängerte Offenwahrscheinlichkeit von Cl-Kanälen
Großes offenes Tor mit Klo (CHLO-rid)
Somit kommt es bei einer Bindung der Benzodiazepine zu einem vermehrten Einstrom von Chlorid in die Neurone. Dies verstärkt die Wirkung des inhibitorischen ZNS-Transmitters GABA.
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Pharmakodynamik
GABA für Wirkung notwendig → geringe Toxizität
Garben für Toröffnung notwendig → Gorilla nicht elektrisiert
Benzodiazepine öffnen den Chlorid-Kanal ohne den zugehörigen Liganden nicht. Die Wirkung ist daher an die Anwesenheit des inhibitorischen Neurotransmitters GABA gebunden und somit selbstlimitierend. Deswegen sind BZD in Monotherapie nur gering toxisch.
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Pharmakodynamik
Verschiebung der Dosis-Wirkungskurve nach links
Dosis-Wirkungskurven-Tor liegt links
Benzodiazepine verstärken die Wirkung der GABA, sodass eine geringe Menge GABA unter BZD die gleiche Wirkung hat, wie eine größere Menge GABA ohne BZD. Sie können jedoch das Wirkmaximum der GABA nicht erhöhen.
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Pharmakodynamik
Bindung an α₂-UE → Anxiolyse
α-Haarkräusel zwischen 2 Ohren → vom Angsthasen
Die Anxiolyse wird durch Interaktion mit der α₂-UE vermittelt und die Muskelrelaxation mit der α₃-UE. Alle anderen Wirkungen sind mit der α₁-UE des GABA-A-Rezeptors assoziiert.
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Kontraindikationen
Alkohol: bindet an andere UE
Bierflasche: hängt an Garbe-UE
Da der Rezeptor fünf Untereinheiten hat, verdrängen sich Benzodiazepine und andere GABA-A-Agonisten (z.B. Ethanol, weitere dämpfende Substanzen) gegenseitig nicht. Ihre Wirkungen können sich additiv verstärken. Im schlimmsten Fall führt dies zu einer Mischintoxikation.
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Wirkungen & Indikationen
Anxiolyse (Tranquilizer) → Phobien & GAS
Hase (von Tranquilizer-Pfeil getroffen) → ängstlich mit Gasmaske
Abb. 1432
In niedrigen Dosierungen wirken Benzodiazepine anxiolytisch. Man spricht bei der Anwendung von BZD gegen Angst von einem Tranquilizer.
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Wirkungen & Indikationen
Antikonvulsiv → akuter epileptischer Anfall / Status epilepticus
Gottesanbeterin im Kung-Fu Stil (Kung-Fu-lsiv) → wehrt Blitz ab
Abb. 1432
Mittel der Wahl sind dabei Lorazepam und Diazepam.
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Wirkungen & Indikationen
Zentrale Muskelrelaxation → bei Spastik
Pfeil im erschlaffenden Bein
Abb. 1432
Bei Spastik und Verspannungen der Skelettmuskulatur wirken BZDs zentral muskelrelaxierend.
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Wirkungen & Indikationen
Sedativ-hypnotisch → (1/2) bei Schlafstörungen
Faultier mit Tranquillizer-Pfeil → schläft
Abb. 1432
BZDs wirken sedierend, in höheren Dosen hypnotisch.
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Wirkungen & Indikationen
(2/2) Prämedikation & Kurznarkose vor OPs
OP-Haube
Abb. 1432
Genutzt wird vor allem die kurz wirksame Substanz Midazolam als Prämedikation vor OPs oder zur Kurznarkose bei diagnostischen Eingriffen wie der Gastroskopie und Koloskopie.
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Wirkungen & Indikationen
Alkoholentzug
Besoffene Eule
Bei Alkoholentzug können langwirksame BZDs gegeben werden (hochdosiert). Allerdings verabreicht man BZDs erst ab einer niedrigen Blutalkoholkonzentration (<1‰), da sonst Übersedierung und Atemdepression drohen.
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Toxizität
ZNS-Depression: z.B. verwaschene Sprache
Schwankende Eule: redet Unsinn
Eine Überdosierung mit BZD führt zu Zeichen der ZNS-Depression wie eine verwaschene Sprache, Ataxie und Vigilanzstörungen. Vitalzeichen sind charakteristischerweise normal.
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Toxizität
Atemdepression bei Kombination mit Alkohol
Blau-hypoxische Eule mit %-Flasche
Bei alleiniger Einnahme von BZD sind lebensbedrohliche Intoxikationen selten. In Kombination mit gleichzeitigem Alkoholkonsum potenziert sich jedoch das Risiko einer Atemdepression.
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Toxizität > Antidot: Flumazenil
Antidot: Flumazenil
Auf Zoowärter zielend: Flummi-Bälle
Flumazenil ist das Antidot bei akuter Intoxikation mit BZD. Es ist ein kompetitiver Antagonist: Flumazenil verdrängt das BZD von der Bindungsstelle und hat dabei keine eigene intrinsische Aktivität am GABA-A-Rezeptor.
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Toxizität > Antidot: Flumazenil
Bei schwerer Intoxikation mit Atemdepression
Affe zieht Pfeil aus hypoxischer Eule
Indikation von Flumazenil ist eine schwere Intoxikation, vor allem bei zusätzlicher Atemdepression. Flumazenil antagonisiert die Wirkung der BZDs in Gänze und führt daher bei Abhängigen zu einer schweren Entzugssymptomatik.
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Toxizität > Antidot: Flumazenil
Parenterale Applikation
Infusion
Flumazenil muss parenteral gegeben werden, da es einem hohen First-Pass-Effekt unterliegt.
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Toxizität > Antidot: Flumazenil
Kurze Wirkdauer (1h) → daher nachdosieren
Sack mit Flummi-Ball → Nachschub
Bei Intoxikation mit langwirksamen Benzos muss man die HWZ beachten und eventuell Flumazenil nachdosieren.
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Toxizität > Antidot: Flumazenil
Schneller Wirkeintritt (innerhalb 2min)
Affenschneller Wurf
26/26
/
Quint
Basis
Expert
Beschreibung
Markierte
schließen
Benzodiazepine entfalten ihre Wirkung durch das Aktivieren der GABA-A-Rezeptor an der postsynaptischen Terminale. Dadurch verstärken sie die Wirkung des Neurotransmitters GABA. Insgesamt kommt es so zur Anxiolyse, Muskelrelaxation und Sedierung. Außerdem wirken Benzodiazepine antikonvultiv, hypnotisch und sie können zur Kurznarkose verwendet werden.
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https://www.meditricks.de/wp-content/plugins/meditricks-mt-quiz/include/
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45918
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Ankizin ist ein Projekt der AG Medizinische-Ausbildung bvmd e.V.
Es ist das größte non-profit, studentisch organisierte Anki-Projekt im deutschsprachigen Raum.
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In freundlicher Kooperation bieten wir im Ankizin-Deck passgenau unsere Merkhilfen in den jeweiligen Anki-Karten an. Die so verknüpften Fragen kannst Du mit freundlicher Genehmigung der bvmd auch hier als Quiz ansehen.
Du findest alle Inhalte auch im Ankizin-Deck in Anki.
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Grundlagen
Zoo-Dias über gesamte Bildbreite
Als Monotherapie sind Benzodiazepine aufgrund ihrer großen therapeutischen Breite kaum toxisch.
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Grundlagen
Zahlreiche Zoo-Dias
Dies ist durch das sehr breite Wirkspektrum der BZDs zu erklären.
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Pharmakodynamik
Garben-Αlpha-Gorilla → vor dem Zepter
[[Abb. 14321]] Benzodiazepine sind allosterische Modulatoren. D.h. sie verstärken die Wirkung des inhibitorischen Neurotransmitters GABA am GABA-A-Rezeptor. Ohne den zugehörigen GABA-Liganden aktivieren BZDs den GABA-Rezeptor nicht!
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Pharmakodynamik
Alpha-Gorilla mit 5 Garben-Untereinheiten
Der GABA-A-Rezeptor ist ein Chlorid-Kanal.
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Pharmakodynamik
Schützt sich (mit Garbe) vor Neuronen-Elektrozaun
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Pharmakodynamik
Funken
Nachdem der Ligand GABA an seinen Rezeptor bindet, fließt Chlorid in die Nervenzellen. Sie werden dadurch hyperpolarisiert, was zu einer erschwerten Exzitation führt.
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Pharmakodynamik
Großes offenes Tor mit Klo (CHLO-rid)
Somit kommt es bei einer Bindung der Benzodiazepine zu einem vermehrten Einstrom von Chlorid in die Neurone. Dies verstärkt die Wirkung des inhibitorischen ZNS-Transmitters GABA.
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10
Pharmakodynamik
Garben für Toröffnung notwendig → Gorilla nicht elektrisiert
Benzodiazepine öffnen den Chlorid-Kanal ohne den zugehörigen Liganden nicht. Die Wirkung ist daher an die Anwesenheit des inhibitorischen Neurotransmitters GABA gebunden und somit selbstlimitierend. Deswegen sind BZD in Monotherapie nur gering toxisch.
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Pharmakodynamik
Dosis-Wirkungskurven-Tor liegt links
Benzodiazepine verstärken die Wirkung der GABA, sodass eine geringe Menge GABA unter BZD die gleiche Wirkung hat, wie eine größere Menge GABA ohne BZD. Sie können jedoch das Wirkmaximum der GABA nicht erhöhen.
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12
Pharmakodynamik
α-Haarkräusel zwischen 2 Ohren → vom Angsthasen
Die Anxiolyse wird durch Interaktion mit der α₂-UE vermittelt und die Muskelrelaxation mit der α₃-UE. Alle anderen Wirkungen sind mit der α₁-UE des GABA-A-Rezeptors assoziiert.
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13
Kontraindikationen
Bierflasche: hängt an Garbe-UE
Da der Rezeptor fünf Untereinheiten hat, verdrängen sich Benzodiazepine und andere GABA-A-Agonisten (z.B. Ethanol, weitere dämpfende Substanzen) gegenseitig nicht. Ihre Wirkungen können sich additiv verstärken. Im schlimmsten Fall führt dies zu einer Mischintoxikation.
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Wirkungen & Indikationen
Hase (von Tranquilizer-Pfeil getroffen) → ängstlich mit Gasmaske
[[Abb. 14321]]
In niedrigen Dosierungen wirken Benzodiazepine anxiolytisch. Man spricht bei der Anwendung von BZD gegen Angst von einem Tranquilizer.
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Wirkungen & Indikationen
Gottesanbeterin im Kung-Fu Stil (Kung-Fu-lsiv) → wehrt Blitz ab
[[Abb. 14321]]
Mittel der Wahl sind dabei Lorazepam und Diazepam.
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Wirkungen & Indikationen
Pfeil im erschlaffenden Bein
[[Abb. 14321]]
Bei Spastik und Verspannungen der Skelettmuskulatur wirken BZDs zentral muskelrelaxierend.
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Wirkungen & Indikationen
Faultier mit Tranquillizer-Pfeil → schläft
[[Abb. 14321]]
BZDs wirken sedierend, in höheren Dosen hypnotisch.
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Wirkungen & Indikationen
OP-Haube
[[Abb. 14321]]
Genutzt wird vor allem die kurz wirksame Substanz Midazolam als Prämedikation vor OPs oder zur Kurznarkose bei diagnostischen Eingriffen wie der Gastroskopie und Koloskopie.
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Wirkungen & Indikationen
Besoffene Eule
Bei Alkoholentzug können langwirksame BZDs gegeben werden (hochdosiert). Allerdings verabreicht man BZDs erst ab einer niedrigen Blutalkoholkonzentration (<1‰), da sonst Übersedierung und Atemdepression drohen.
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Toxizität
Schwankende Eule: redet Unsinn
Eine Überdosierung mit BZD führt zu Zeichen der ZNS-Depression wie eine verwaschene Sprache, Ataxie und Vigilanzstörungen. Vitalzeichen sind charakteristischerweise normal.
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Toxizität
Blau-hypoxische Eule mit %-Flasche
Bei alleiniger Einnahme von BZD sind lebensbedrohliche Intoxikationen selten. In Kombination mit gleichzeitigem Alkoholkonsum potenziert sich jedoch das Risiko einer Atemdepression.
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Toxizität > Antidot: Flumazenil
Auf Zoowärter zielend: Flummi-Bälle
Flumazenil ist das Antidot bei akuter Intoxikation mit BZD. Es ist ein kompetitiver Antagonist: Flumazenil verdrängt das BZD von der Bindungsstelle und hat dabei keine eigene intrinsische Aktivität am GABA-A-Rezeptor.
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Toxizität > Antidot: Flumazenil
Affe zieht Pfeil aus hypoxischer Eule
Indikation von Flumazenil ist eine schwere Intoxikation, vor allem bei zusätzlicher Atemdepression. Flumazenil antagonisiert die Wirkung der BZDs in Gänze und führt daher bei Abhängigen zu einer schweren Entzugssymptomatik.
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Toxizität > Antidot: Flumazenil
Infusion
Flumazenil muss parenteral gegeben werden, da es einem hohen First-Pass-Effekt unterliegt.
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Sack mit Flummi-Ball → Nachschub
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Affenschneller Wurf
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Benzodiazepine Wirkungsmechanismus - Benzodiazepine entfalten ihre Wirkung durch das Aktivieren der GABA-A-Rezeptor an der postsynaptischen Terminale. Dadurch verstärken sie die Wirkung des Neurotransmitters GABA. Insgesamt kommt es so zur Anxiolyse, Muskelrelaxation und Sedierung. Außerdem wirken Benzodiazepine antikonvultiv, hypnotisch und sie können zur Kurznarkose verwendet werden.
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