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Bisphosphonate


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Hier eine Vorschau, wie wir dieses Thema behandeln und wie unsere Eselsbrücken aussehen:

Basiswissen

  • Bisphosphonate enden auf -dronat (z.B. Alendronat, Zoledronat, Ibandronat, Clodronat)

    Gebiss-Drohnen-Flotte (Aal-Drone, Zoll-Drohne, I-Bahn-Drohne, Klo-Drohne)

    Wichtige Bisphosphonate sind Alendronat, Ibandronat, Zoledronat und Clodronat. Sie unterscheiden sich kaum bezüglich ihrer Wirkungen und Nebenwirkungen, jedoch wesentlich in Bezug auf Dosierung und Anwendung. Typischerweise enden Bisphosphonate auf -dronat bzw. -dronsäure (Gebiss-Drohnen). In der Klinik werden die Begriffe Alendronsäure und Alendronat synonym verwendet. -dronate sind hierbei jedoch die Mononatriumsalze der zugehörigen Säuren. Diese werden auch pharmakologisch genutzt. Die Gebiss-Drohnen (Bis(s)-phosphonate) sind ein Selbstmordkommando. Sie fliegen entschlossen Richtung Mutterschiff und einige sogar hinein. Die einzige Möglichkeit, das Ufo zu zerstören, scheint, es von innen in die Luft zu jagen.

  • WI: Osteoklasten resorbieren Knochen

    Alien resorbiert Knochenbauernhaus

    Zwei Zelltypen organisieren unsere Knochen: Osteoklasten bauen Knochen ab (Klasten "klauen Knochen"), Osteoblasten bauen Knochen auf. Gemeinsam passen sie den Knochen stetig an. Bei manchen Patienten überwiegt jedoch die Osteoklasten-Aktivität, d.h. der Knochen wird vermehrt abgebaut. Das resultiert in einem schwächeren Knochen. Genau hier setzen Bisphosphonate an. Das Ufo des Aliens fokussiert das knöcherne Bauernhaus. Dem Osteoklasten-Alien läuft das Wasser im Mund mit den spitzen Reißzähnen zusammen.

  • PK: orale und i.v. Bisphosphonate

    Offene und geschlossene Münder, Spritzen

    Alendronat, Etidronat, Tiludronat und Risedronat sind oral wirksame Bisphosphonate. Intravenös angewandt werden Clodronat, Ibandronat und Zoledronat. Die Drohnen haben unterschiedliche Münder: die Klo-Drohne (Clodronat), die I-Bahn-Drohne (Ibandronat) und die Zoll-Drohne mit Zöllnermütze (Zoledronat) haben geschlossene Münder und in ihnen stecken Spritzen (intravenös). Die Aal-Drohne (Alendronat) hat einen weit aufgerissenen Mund (oral).

  • WI: Ähnlichkeit mit Pyrophosphat bedingt hohe Bindungsaffinität zum Knochen

    Auf einer Drohne sitzten zwei brennende Pfirsich-Totenköpfe

    Bisphosphonate ähneln dem körpereigenen Diphosphonat (auch: Pyrophosphat). Dieses ist ein wichtiger Phosphatlieferant bei biochemischen Reaktionen und spielt beispielsweise bei der Bildung des Energieträgers ATP eine große Rolle. Durch ihre strukturelle Ähnlichkeit besitzen Bisphosphonate eine hohe Bindungsaffinität zu Hydroxylapatit in Knochen. Sie lagern sich also leicht in die Knochenmatrix ein. Die knabbernden Osteoklasten resorbieren anschließend die Knochenmatrix mitsamt den eingelagerten Bisphosphonaten. Auf einer der Drohnen sitzen brennende Doppel-Pfirsich-Totenköpfe (brennender Pfirsich: Pyrophosphat).

  • WI: Hemmung der Osteoklasten

    Drohnen fliegen in das Mutterschiff

    Die am Knochenmaterial knabbernden Osteoklasten resorbieren die eingelagerten Bisphosphonate. Diese entfalten mit der Aufnahme ihre Wirkung und hemmen die Osteoklasten. Die Osteolyse nimmt ab, bei unveränderter Knochenneubildung. Die Knochendichte nimmt also insgesamt zu. Die Calciumkonzentration im Blut sinkt. Die Drohnen fliegen unterhalb des Mutterschiffs in den Lichtstrahl. Sie müssen in das Mutterschiff gelangen (Aufnahme in Osteoklasten), um es in die Luft zu jagen (Hemmung der Osteoklasten).

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Expertenwissen

  • PK: Geringe orale Bioverfügbarkeit, unter 1%

    Alien hat sehr kleinen Mund

    Bisphosphonate werden oral schlecht resorbiert. Der Dünndarm nimmt nur 0,6-0,7% einer Dosis (gilt für Dosen von 5-40 mg) auf. Calciumhaltige Nahrungsmittel, Milch und Fruchtsäfte hemmen die Resorption zusätzlich. Der Alien hat einen sehr kleinen Mund (kleine orale Bioverfügbarkeit).

  • PK: Halbwertszeit von bis zu 10 Jahren in Knochen

    Langes Haar mit Knochen

    Etwa 20-80% des aufgenommenen Anteils von Alendronat werden in das Skelett eingebaut. Hier verweilt es mit einer sehr langen Halbwertszeit (HWZ) von bis zu 10 Jahren. Langsame Wirkungsentfaltung im Rahmen osteoklastärer Resorption. Bei chronischer Applikation erreicht die Akkumulation im Skelett erst nach langer Zeit ein Plateau. Die terminale HWZ beim Menschen wird unter Berücksichtigung der Freisetzung von Alendronat-Natrium aus den Knochen auf über zehn Jahre geschätzt. Der Alien trägt sehr langes, wertvolles Haar (lange Haar- bzw. Halbwertszeit); verziert mit einem Knochen (lange HWZ durch Akkumulation im Knochen).

  • KL: Therapiepause nach 5 Jahren

    Hand mit 5 Fingern und "PAUSE"

    Die Einnahmezeit von Alendronat beträgt mindestens drei bis fünf Jahre. Eine Therapiepause empfiehlt sich nach fünf Jahren. Je nach Frakturrisiko kann die Dauer der Therapie zwischen 5-10 Jahre variieren – Pausen reduzieren Wirbel- und Hüftfrakturen um etwa die Hälfte. Der Pilot streckt mit seiner Hand fünf Finger in die Luft und auf der Hand steht “Pause” (Hand mit fünf Fingern für Pause nach fünf Jahren).

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