Hier eine Vorschau,
wie wir dieses Thema behandeln und wie unsere Eselsbrücken aussehen:

Basiswissen

• WI: Das Bronchospasmolytikum Theophyllin mit geringer therapeutischer Breite

  “Tee, oh, fühl’ ihn!”: Bronchial-Äste haben keinen Spaß, sind breit

  Am Tisch des verrückten Hutmachers sitzen diverse Gäste, darunter viele Organe. Der Hutmacher hat zur Teetafel eingeladen und auch Alice soll den neuen Tee befühlen: “Tee, oh, fühl’ ihn!” Theophyllin wirkt auf diverse Organe (hier die vielen Organgäste). Seine Indikationen beschränken sich heutzutage quasi auf seine Funktion als Bronchospasmolytikum (hier die Bronchialbäume, die keinen Spaß mehr haben). Man nutzt Theophyllin bei Asthma, COPD und Status asthmaticus. Theophyllin hat eine geringe therapeutische Breite (wir sehen im Verlauf der Geschichte, was an dem Tee gefährlich ist), bei Überdosierung drohen Vergiftungserscheinungen – beides sind Gründe, warum die Bedeutung von Theophyllin in der Therapie abgenommen hat.

• Theophyllin: Methlyxanthin (Purinalkaloid mit Methylrest) wie Coffein oder Theobromin

  Alice mit Tüll-Rock in Sandfarben; Kaffeebohne vor ihr, Tee-Brummi-Tasse; Püree-Schale

  Alice soll den Tee fühl’n: Theophyllin gehört zu den Methylxanthinen (Alice mit Tüll-Rock in Sandfarben), ebenso wie Koffein (die lebende Kaffeebohne) und Theobromin (ein Tee-Brummi – eine Teetasse, in Brummi-form). Methylxanthine haben ein Puringrundgerüst (es sind Purinalkaloide, hier die Püree-Schüssel, mit Purin-Henkel). Xanthine kommen im Nukleotidstoffwechsel vor; die Methylxanthine haben einen bzw. mehrere Methylreste am Xanthingerüst, daher heißen sie Methylxanthine. Coffein findet man in Kaffee, Theobromin in Kakao und Schokolade. Für alle drei Substanzen gelten prinzipiell die gleichen Wirkungen und Nebenwirkungen – die Effekte von Theophyllin sind jedoch vielfach stärker als die von Coffein.

• WI: Kompetitive Hemmung am Adenosin-Rezeptor und Hemmung unspezifischer Phosphodiesterase

  Zerbricht Adler-Nasen-Zepter, erdrückt inkognito Pfirsich-Distel-Hase

  Der Hutmacher ist verrückt! Er zerbricht ein Zepter auf dem Tisch. Und er nimmt sich den Pfirsich-Distel-Hasen vor: Theophyllin (ebenso wie die anderen Methylxanthine, wie Coffein) entfaltet seine Wirkung u.a. über die kompetitive Hemmung von Adenosin-Rezeptoren (zerstörtes Adler-Nasen-Zepter). Adenosin ist ein körpereigener Botenstoff (und wird auch als Medikament genutzt). Bspw. hemmt Adenosin die zentrale Aktivität. Hier setzt das mit Theophyllin verwandte Coffein an. Und Theophyllin wirkt über die Hemmung unspezifischer Phosphodiesterasen (PDE). Der Hutmacher hat hier den Pfirsich-Distel-Hasen (kurz PDH) auf dem Gewissen.

• PK: Theophyllin: sehr unterschiedliche Elimination, geringe therapeutische Breite

  Unterschiedlich große und verformte Teetassen; Tisch wird breiter, Chaos nimmt zu

  Der verrückte Hutmacher hat den Tee ausgeschenkt. Die verschiedenen Organe verkraften ihn ganz unterschiedlich, ihre Teetassen sind unterschiedlich groß und auch teils verformt. Der Tisch des Hutmachers wird zu uns hin immer breiter: Theophyllin wird sehr unterschiedlich eliminiert – hier die verschieden großen Teetassen. Die Ausscheidung variiert zwischen Individuen und ist für den Einzelnen abhängig von Faktoren (die teils verformten Teetassen der Organe und Gäste). Da Theophyllin eine geringe therapeutische Breite hat, ist dieser Fakt mit Vorsicht zu genießen: Zu geringe Plasmaspiegel zeigen keine Wirkung und bei nur leicht erhöhten Plasmaspiegeln kommt es zu Nebenwirkungen bis hin zu Intoxikationserscheinungen.

• PK: Verzögerter Abbau für Früh-/Neugeborene, ältere Menschen, bei Lebererkrankungen

  Opa mit Neugeborenem; kranke Leber und andere Organe

  Gravierender als der schnellere Abbau ist die verzögerte Metabolisierung von Theophyllin, weil gleiche Dosen schon mit Nebenwirkungen und Intoxikationserscheinungen einhergehen können. Einer der Gäste ist ein ahnungsloser Opa mit Kind auf dem Schoß. Er trinkt genüsslich und langsam aus einer riesigen Teetasse; daraus entlädt sich ein Schwall auf das Kind: Zum verzögerten Abbau kommt es bei Früh- und Neugeborenen, bei älteren Menschen, bei Lebererkrankungen (die kranke Leber am Tisch), bei Rechtsherzinsuffizienz (das politisch rechte Herz am Stuhlbein), akuten Virusinfekten und Fieberschüben (der Fieber-Bär samt einem fiesen Virus).

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Expertenwissen

• WI: Adenosin(-Rezeptoren) sind wichtig für vaskuläre Autoregulation von Herz und Gehirn

  Neben Adler-Nasen-Zepter: Herz-Auto – jetzt ratlos

  Neben dem Adler-Nasen-Zepter kommt ein Gehirn in einem Herz-Auto zum Stehen und ist ratlos, da das Alder-Nasen-Zepter zerbrochen ist. Denn Adenosin, bzw. die Adenosin-Rezeptoren, sind u.a. wichtig für die vaskuläre Autoregulation von Herz und Gehirn.

• PK: Beschleunigter Abbau: Kinder/Jugendliche, Raucher, häufiger Verzehr von Grillprodukten

  Jugendliche ext kleine Teetasse, raucht, hält Grillzange

  Die Jugendliche ist von dieser Teeparty genervt und will wieder weg. Sie ext eine kleine Teetasse: Bestimmte Gruppen bauen Theophyllin schneller ab, daher muss man eventuell mit höheren Dosen arbeiten. Theophyllin wird schneller abgebaut von: Kindern und Jugendlichen (die Jugendliche will weg), von Rauchern (sie raucht) und – diesen Fakt können wir nicht vorenthalten: bei häufigem Verzehr von Grillprodukten (sie hält eine Grillzange).

• PK: Theophyllin wird zu 90% hepatisch von CYP1A2 metabolisiert und renal ausgeschieden

  Zweigeteilte Zypresse isst Teetasse, gelbe Flüssigkeit aus Topf

  Theophyllin wird zu 90% in der Leber (hepatisch) metabolisiert, dies vom CYP-Enzym 1A2 (CYP1A2) (hier die zweigeteilte Zypresse, die eine Teetasse isst). Anschließend wird Theophyllin renal ausgeschieden (aus ihrem Blumentopf läuft gelbe Flüssigkeit). Dies ist auch Grundlage des schnellen Abbaus bei Rauchern: CYP1A2 wird durch Rauchen induziert. Der Rauch der Jugendlichen scheint die Zypresse zum Wachsen anzuregen.

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