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Opioide 2b: Partialagonist Buprenorphin

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Wirkmechanismus
Buprenorphin: Partialagonist
Busen-Prinz-Delfin: trägt Panzer-Gerüst
D.h. Buprenorphin besetzt Opioidrezeptoren und imitiert die Opioidwirkung, ohne jedoch die volle Transmitterwirkung in Gang zu setzen. Buprenorphin hat daher teils antagonistische Effekte, zumal es andere Opioide vom Opioidrezeptor verdrängen kann.
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Wirkmechanismus
(1/3) 30- bis 70-fache analgetische Potenz
3 Delfin-Zähne (zehn) auf Krone mit Alge
Buprenorphin hat eine 30- bis 70-fache, analgetische Potenz von Morphin. Die analgetische Potenz ist damit hoch im Vergleich zum Morphin.
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Wirkmechanismus
(2/3) Geringere maximale Analgesie
Kleine Baby-Alge
Die maximale erreichbare Analgesie ist als Partialagonist jedoch geringer als die von Morphin.
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Wirkmechanismus
(3/3) Ceiling-Effekt
Moor-Delfin (auf Krone abgebildet) knallt gegen Decke
Grund ist der Ceiling-Effekt (Sättigungseffekt): Das Maximum der Dosis-Wirkungs-Kurve ist erreicht, Nebenwirkungen können jedoch weiter zunehmen.
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Pharmakokinetik
Lange HWZ von 6-8 Stunden
Haarsträhne mit (6-seitigem) Würfel & (8-armigem) Oktopus
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Pharmakokinetik
Unterliegt enterohepatischem Kreislauf
Kreisförmiger See mit grüner Flüssigkeit (Galle)
Buprenorphin wird hepatisch verstoffwechselt und unterliegt somit dem enterohepatischen Kreislauf. Demnach ist die Ausscheidung verlangsamt.
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Pharmakokinetik
Ausscheidung: biliär
Delphin tropft in grünen See
Buprenorphin wird mehrheitlich biliär ausgeschieden. Die Niereninsuffizienz stellt daher keine Kontraindikation dar.
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Pharmakokinetik
Buprenorphin: hemmt CYP3A4
Busen-Prinz: hemmt Wachstum der Zypresse mit 3 A4-Blättern
CYP3A4 ist beim Abbau involviert und wird durch Buprenorphin gehemmt. Wechselwirkungen mit diversen CYP3A4-abhängigen Medikamenten sind möglich.
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Pharmakodynamik
Buprenorphin: ↑↑ Affinität zu μ(mü)-Opioid-Rezeptoren
Busen-Prinz-Delfin: krallt sich Mücken-Wappen
Buprenorphin hat die höchste Affinität zu MOR. Es ist daher weder antagonisierbar, noch kann es durch höherpotente Opioide verdrängt werden. Jedoch aktiviert Buprenorphin selbst den MOR nur partiell.
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Pharmakodynamik
Durch potententeres Opioid: nicht verdrängbar
Fähiger Held im Hintergrund: kann nicht zum Einsatz
Höher potente Opioide können Buprenorphin durch die hohe Affinität nicht vom MOR verdrängen. Die Wirkung muss abgewartet werden. Daher muss bei einer Schmerztherapie mit Buprenorphin von Anfang an auf eine ausreichende Dosierung geachtet werden.
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Pharmakodynamik
Reine & partielle Agonisten → keine Abwechslung/Kombination
Opioid-Held erschossen → kein Seitenwechsel möglich
Reine und partielle Agonisten dürfen nicht abwechselnd oder kombiniert gegeben werden. Buprenorphin würde als partieller Agonist die reinen Agonisten vom Rezeptor verdrängen, da es die höchste Affinität zu MOR hat.
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Applikationsform
Sublinguale / parenterale Gabe
Suppe mit Zunge / ein paar Entenbeinen
Buprenorphin ist sublingual verfügbar. Nach dem Schlucken der Tablette wird der Wirkstoff fast komplett durch den First-Pass-Effekt inaktiviert. Die orale Bioverfügbarkeit ist gering. Daher verabreicht man Buprenorphin auch parenteral.
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Applikationsform
Buprenorphin-Pflaster
Pflaster auf Brust
Buprenorphin ist als Pflaster verfügbar. Die kontrollierte Mengenabgabe führt zur gleichbleibenden Analgesie über 96 Stunden. Die Abgabemenge ist proportional zur Pflastergröße. Es entsteht ein Hautdepot.
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Nebenwirkungen
Atemdepression
Erwürgter Mensch
Abb. 347 Klinisch ist eine Atemdepression durch Buprenorphin jedoch von geringer Bedeutung. Eine Atemdepression unter Opioidtherapie ist vor allem MOR-vermittelt. Hier wirkt Buprenorphin jedoch nur als Partialagonist mit geringer Aktivität. Probleme entstehen in Kombination mit Benzodiazepinen oder Alkohol.
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Nebenwirkungen
Mit Naloxon: nicht / nur partiell antagonisierbar
Hund Nalo-with-socks-on: kann nicht in Arm beißen
Buprenorphin bedingt eine Atemdepression, die nicht oder nur partiell durch Naloxon antagonisierbar ist.
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Nebenwirkungen
Moderate Obstipation
Kleiner Obstkorb
Buprenorphin führt weniger zur Obstipation als andere Opioide.
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Indikationen
Buprenorphin: geeignet zur Suchttherapie
Busen-Prinz-Delphin: füttert Süchtigen
Buprenorphin flutet langsam an und erzeugt nur schwache Entzugssymptome. Buprenorphin ist somit zur Substitutionstherapie bei Sucht geeignet.
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Einleitung
Geschichte
Kapitel 6
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Der sogenannte Ceiling-Effekt (Sättigungseffekt) des Buprenorphins bei der Atemdepression wird unter anderem auf einen Partialagonismus zurückgeführt. Buprenorphin führt auch bei maximaler Dosierung nur zu einer teilweisen Atemdepression im Vergleich zu einem vollen Agonisten, wie Morphin.
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Was ist Ankizin?
Ankizin ist ein Projekt der AG Medizinische-Ausbildung bvmd e.V.

Es ist das größte non-profit, studentisch organisierte Anki-Projekt im deutschsprachigen Raum.
Ziel ist die Umsetzung des gesamten notwendigen Wissens für alle medizinischen Staatsexamina.

In freundlicher Kooperation bieten wir im Ankizin-Deck passgenau unsere Merkhilfen in den jeweiligen Anki-Karten an. Die so verknüpften Fragen kannst Du mit freundlicher Genehmigung der bvmd auch hier als Quiz ansehen.

Du findest alle Inhalte auch im Ankizin-Deck in Anki.
Anki-Karten für das Medizinstudium
Frage 1 / 5
Freitext

Was macht einen Partialagonisten aus?

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Wirkmechanismus
Buprenorphin: Partialagonist
Busen-Prinz-Delfin: trägt Panzer-Gerüst
D.h. Buprenorphin besetzt Opioidrezeptoren und imitiert die Opioidwirkung, ohne jedoch die volle Transmitterwirkung in Gang zu setzen. Buprenorphin hat daher teils antagonistische Effekte, zumal es andere Opioide vom Opioidrezeptor verdrängen kann. alles anzeigen
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Wirkmechanismus
(1/3) 30- bis 70-fache analgetische Potenz
3 Delfin-Zähne (zehn) auf Krone mit Alge
Buprenorphin hat eine 30- bis 70-fache, analgetische Potenz von Morphin. Die analgetische Potenz ist damit hoch im Vergleich zum Morphin. alles anzeigen
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Wirkmechanismus
(2/3) Geringere maximale Analgesie
Kleine Baby-Alge
Die maximale erreichbare Analgesie ist als Partialagonist jedoch geringer als die von Morphin. alles anzeigen
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Wirkmechanismus
(3/3) Ceiling-Effekt
Moor-Delfin (auf Krone abgebildet) knallt gegen Decke
Grund ist der Ceiling-Effekt (Sättigungseffekt): Das Maximum der Dosis-Wirkungs-Kurve ist erreicht, Nebenwirkungen können jedoch weiter zunehmen. alles anzeigen
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Pharmakokinetik
Lange HWZ von 6-8 Stunden
Haarsträhne mit (6-seitigem) Würfel & (8-armigem) Oktopus
Expertenwissen
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Pharmakokinetik
Unterliegt enterohepatischem Kreislauf
Kreisförmiger See mit grüner Flüssigkeit (Galle)
Buprenorphin wird hepatisch verstoffwechselt und unterliegt somit dem enterohepatischen Kreislauf. Demnach ist die Ausscheidung verlangsamt. alles anzeigen
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Pharmakokinetik
Ausscheidung: biliär
Delphin tropft in grünen See
Buprenorphin wird mehrheitlich biliär ausgeschieden. Die Niereninsuffizienz stellt daher keine Kontraindikation dar. alles anzeigen
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Pharmakokinetik
Buprenorphin: hemmt CYP3A4
Busen-Prinz: hemmt Wachstum der Zypresse mit 3 A4-Blättern
CYP3A4 ist beim Abbau involviert und wird durch Buprenorphin gehemmt. Wechselwirkungen mit diversen CYP3A4-abhängigen Medikamenten sind möglich. alles anzeigen
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Pharmakodynamik
Buprenorphin: ↑↑ Affinität zu μ(mü)-Opioid-Rezeptoren
Busen-Prinz-Delfin: krallt sich Mücken-Wappen
Buprenorphin hat die höchste Affinität zu MOR. Es ist daher weder antagonisierbar, noch kann es durch höherpotente Opioide verdrängt werden. Jedoch aktiviert Buprenorphin selbst den MOR nur partiell. alles anzeigen
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Pharmakodynamik
Durch potententeres Opioid: nicht verdrängbar
Fähiger Held im Hintergrund: kann nicht zum Einsatz
Höher potente Opioide können Buprenorphin durch die hohe Affinität nicht vom MOR verdrängen. Die Wirkung muss abgewartet werden. Daher muss bei einer Schmerztherapie mit Buprenorphin von Anfang an auf eine ausreichende Dosierung geachtet werden. alles anzeigen
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Pharmakodynamik
Reine & partielle Agonisten → keine Abwechslung/Kombination
Opioid-Held erschossen → kein Seitenwechsel möglich
Reine und partielle Agonisten dürfen nicht abwechselnd oder kombiniert gegeben werden. Buprenorphin würde als partieller Agonist die reinen Agonisten vom Rezeptor verdrängen, da es die höchste Affinität zu MOR hat. alles anzeigen
 
Extra Info / Trivia
Zu den reinen Agonisten zählen u. a. Pethidin, Morphin und Oxycodon.
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Applikationsform
Sublinguale / parenterale Gabe
Suppe mit Zunge / ein paar Entenbeinen
Buprenorphin ist sublingual verfügbar. Nach dem Schlucken der Tablette wird der Wirkstoff fast komplett durch den First-Pass-Effekt inaktiviert. Die orale Bioverfügbarkeit ist gering. Daher verabreicht man Buprenorphin auch parenteral. alles anzeigen
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Applikationsform
Buprenorphin-Pflaster
Pflaster auf Brust
Buprenorphin ist als Pflaster verfügbar. Die kontrollierte Mengenabgabe führt zur gleichbleibenden Analgesie über 96 Stunden. Die Abgabemenge ist proportional zur Pflastergröße. Es entsteht ein Hautdepot. alles anzeigen
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Nebenwirkungen
Atemdepression
Erwürgter Mensch
[[Abb. 3471]] Klinisch ist eine Atemdepression durch Buprenorphin jedoch von geringer Bedeutung. Eine Atemdepression unter Opioidtherapie ist vor allem MOR-vermittelt. Hier wirkt Buprenorphin jedoch nur als Partialagonist mit geringer Aktivität. Probleme entstehen in Kombination mit Benzodiazepinen oder Alkohol. alles anzeigen
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Nebenwirkungen
Mit Naloxon: nicht / nur partiell antagonisierbar
Hund Nalo-with-socks-on: kann nicht in Arm beißen
Buprenorphin bedingt eine Atemdepression, die nicht oder nur partiell durch Naloxon antagonisierbar ist. alles anzeigen
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Nebenwirkungen
Moderate Obstipation
Kleiner Obstkorb
Buprenorphin führt weniger zur Obstipation als andere Opioide. alles anzeigen
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Indikationen
Buprenorphin: geeignet zur Suchttherapie
Busen-Prinz-Delphin: füttert Süchtigen
Buprenorphin flutet langsam an und erzeugt nur schwache Entzugssymptome. Buprenorphin ist somit zur Substitutionstherapie bei Sucht geeignet. alles anzeigen
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Dein Weg zum Lernerfolg

Lernfortschritt & Selbsteinschätzung

1. Was habe ich bereits angesehen?

Wir bieten Basis- (B), Expert- (E) und Quintessence- (Q) Videos sowie das Erkundungsbild mit Quiz (?).
Daraus wird BEQ? zur schnellen Orientierung. Unsere Meditricks speichern so, was Du bereits angesehen hast. Du kannst zudem selbst abhaken, was Du bereits erledigt hast oder gespeicherte Haken wieder entfernen.

2. Wie sicher bin ich?

Unsere Lernampel dient deiner Selbsteinschätzung: Sicher (  ), so-la-la (  ) oder unsicher (  ).
Sie gibt dir eine schnelle Übersicht, welche Themen Du bevorzugt wiederholen solltest.

3. Fakten markieren

Für gezielteres Wiederholen kannst Du auch einzelne Fakten markieren.
Du kannst sie über das Filter-Auge in allen Quiz-Modi gezielt abfragen.

Wie wiederhole ich am besten?

Das überlassen wir deinen Vorlieben. Wir haben viele Optionen. Ideal ist es, sich die Videos anzusehen.
Anschließend ist testbasierte (= aktive) Wiederholung der Goldstandard, etwa mit unseren Quiz-Modi.
So kann dein Lernen über die Zeit aussehen:

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1 Ceiling-Effekt
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Für diese Abbildung ist eine interaktive Version verfügbar

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Ob Befundbild, Röntgen, Sonografie, Strukturformel oder EKG - quizze dich selbst oder lasse dir die Befunde direkt anzeigen.

Interaktive Erklärungen bringen dein Verständnis auf Trab.

Interaktive Version
Ceiling-Effekt - Der sogenannte Ceiling-Effekt (Sättigungseffekt) des Buprenorphins bei der Atemdepression wird unter anderem auf einen Partialagonismus zurückgeführt. Buprenorphin führt auch bei maximaler Dosierung nur zu einer teilweisen Atemdepression im Vergleich zu einem vollen Agonisten, wie Morphin.
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Bitte gib uns die Zeit-Position im Video oder die Faktennr. mit, wenn es um etwas Konkretes geht.
Danke. Wir werden Dein Feedback in jedem Fall lesen. Sieh uns bitte nach, wenn wir nicht auf alles antworten können.


MTQuerlinks (Debug)16 Fakten-Karten mit Treffern


Opisode 1: Die drei Ahnen / Wirkmechanismus, Nebenwirkungen und Kontraindikationen

Opisode 2Der Kodex des Lichts / Klinische Aspekte

Opisode 2bDer Busen-Prinz-Delfin / Partialagonist Buprenorphin

Opisode 3Heldenzwist am Schwanensee / Schwache Agonisten

Opisode 4Der Kampf an den Drei Zinnen / Starke Agonisten

Opisode 5Die Belagerung Ägyptens / Narkotika

Opisode 6Nirwana der Sucht / Intoxikation, Entzug und Antagonisten 

Opisode 7Der Meter-Don hilft den Süchtigen / Suchttherapie 

Opisode 8: Die Fäkalkatastrophe / Loperamid

Produktinformation

Opioid Saga

Die Schattenseite der Helden

Die Opioid Saga: Acht Meditricks über die Geschichte von gespaltenen Helden. Sie kommen, die Menschen von Schmerzen zu befreien, doch ihre Schattenseite arbeitet daran, die Menschen von sich abhängig zu machen. Die Opioid Saga gibt es als zweibändigen Comic – hier widmen wir der Geschichte und den grafischen Elementen noch mehr Aufmerksamkeit. Mehr Information findest Du unten und auf der Produktseite.

Image

Die Opioid-Saga ist ein Comic über die Medikamentengruppe der Opioide. Als Analgetika befreien Opioide Menschen von Schmerzen. Gleichzeitig haben Opioide ein Suchtpotential. Diesen Gegensatz greifen die Opioid-Helden auf: Von den Menschen gerufen kommen sie, um diese von den Schmerzteufeln zu befreien. Doch in ihnen weilt eine dunkle Seite – die Schattenseite der Helden will die Menschen an sich binden, will die Menschen versklaven. Einige Helden drohen sich gänzlich der dunklen Seite zuzuwenden.


Der gesamte Comic beinhaltet acht Merkbilder zu den Opioiden. Diese sind erzählerisch vertieft und vermitteln parallel zu den einzelnen Panels die Fakten rund um die Opioide. Jedes Kapitel schließt mit einer Zusammenfassung der Fakten anhand des kompletten Merkbildes. Ergänzt ist unser eigenes Bildmaterial um Bildzitate bekannter Kunstschaffender verschiedener Epochen, um ein emotionales und grafisch ansprechendes Werk zu bieten.


Zunächst schildern wir die Herkunftsgeschichte der Helden (geschichtliche Aspekte der Opioide). Die vier ersten Opisoden der Saga behandeln Grundlagen und analgetische Substanzen: Die drei Ahnen (Wirkmechanismus der Opioide), Der Kodex des Lichts (Klinische Aspekte & Partialagonist Buprenorphin), Heldenzwist am Schwanensee (schwache Agonisten) sowie Der Kampf an den Drei Zinnen (starke Agonisten).


Die nächsten vier Opisoden behandeln speziellere Themen: Die Belagerung Ägyptens (Narkotika), Nirwana der Sucht (Intoxikation, Entzug und Antagonisten), Der Meter-Don hilft den Süchtigen (Suchttherapie) sowie die Zugabe: Die Fäkalkatastrophe (Loperamid).


Extras: Der Blick hinter die Kulissen: Wie entstanden das Werk, die Zeichnungen & Illustrationen? Die Synopsis: ein epochales Übersichtsbild über die Saga. Ferner: Comic-Empfehlungen aus dem Hause Meditricks.

Rückmeldung

Unsere Meditricks wurden mit viel Liebe ersonnen, illustriert und vertont. Gib uns gerne Lob, Kritik über die Feedback-Funktion unter den Meditricks oder schreib uns – siehe Kontakt.

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Gereift unter der Sonne Freiburgs.   mit viel Liebe zum Detail ersonnen, illustriert und vertont. Wir übernehmen keine Haftung für nicht mehr löschbare Erinnerungen.