Allgemein
Lokalanästhetika (LA): hemmen Erregnungsentstehung/-fortleitung → antiarrhythmisch und örtliche Betäubung
In Los Angeles (LA): Unterbrechung der unrhythmischen Musik im Lokal "NO PAIN"
Lidocain z.B. ist ein LA und ein Klasse Ib Antiarrhythmikum.
1/32
Allgemein
In protonierter (saurer) Form nicht gewebegängig
Kein Einlass mit sauren Getränken
2/32
Allgemein
LA enden auf "-cain"
Vor dem Lokal: “CAIN EINLASS”
3/32
Allgemein
LA: Unterteilung in Ester- und Amid-Typ
In LA vor dem Lokal: Ester und der Ami-Typ
4/32
Wirkmechanismus
In wässrigen Lösungen: Gleichgewicht zwischen lipohiler Base (Transportform) und hydrophilem Kation (Wirkform)
In Pfütze: Austausch von Lipid-Batik-Klamotten und saurer Limonade
Bei der nicht-dissozieeirten, lipidlöslichen Base (Lipid-Look-Batik-Klamotten) handelt es sich um die Transportform. Das dissoziierte, wasserlösliche (saure) Kation (saure Limonade) ist die Wirkform.
5/32
Wirkmechanismus
Transportform: Basische, lipohile Amine → membrangängig
Im Batik-, Lipid-, Amen-Look → Eintritt am Türsteher vorbei möglich
Abb. 1561 Durch ihre Lipophilie können sie Membranen gut passieren, sie sind daher gut gewebegängig.
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Wirkmechanismus
Stete Umwandlung (Gleichgewicht) zw. Base – und Kation
Mit Batik-Look durch den Zaun – im Club hervorgeholt: saure Limo
Der Wirkort der LA liegt am Na-Kanal im Zellinneren des Nervs. Nur lipophile Moleküle können passiv durch Membranen diffundieren (Transportform). Als lipophiles Molekül können sie dann jedoch nicht wirken, weshalb sie in der Zelle erst umgewandelt werden müssen.
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Wirkmechanismus
Wirkform: Wasserlösliches, saures Kation → Nervenblockade
Vor Ort: Saure Limonade → DJ in nervengelber Kleidung ist blockiert
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Wirkmechanismus
Protoniertes LA (saures Salz) wirkt am Na⁺-Kanal → Nervenblockade
Sie kippen Säure in das Mischpult → DJ in nervengelber Kleidung ist blockiert
Abb. 1561
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Wirkmechanismus
Bindung an α-UE des Na⁺-Kanals im inaktiven Zustand → verhindert Öffnung
Sabotage des α-Na⁺-Kanal-Interfaces, das nicht verbunden ist → keine nervige Musik
Die Na⁺-Kanäle der Axonmembran durchlaufen während des Aktionspotenzials drei Zustände: geschlossen, offen und inaktiviert. Sind genügend Kanäle blockiert, kommt es nicht mehr zur Depolarisation (kein Erreichen der Depolarisationsschwelle). Die Fortleitung der Erregung (des Schmerzsignales) ist verhindert.
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Wirkmechanismus
↓ Wirkung in entzündetem, saurem Gewebe (= ↓pH)
Kein Einlass mit entzündeter Kleidung & Limo (Türsteher hält BH tief)
Die injizierten LA liegen bei niedrigem pH in protonierter (mit H⁺ beladen), hydrophiler Form vor. Dies entspricht zwar der Form, die für die Wirkung am Na⁺-Kanal nötig ist, jedoch können sie in dieser Form die Axonmembran nicht passieren. Der Wirkstoff gelangt nicht an den Wirkort.
11/32
Wirkmechanismus
Die Lipophilie korreliert mit der Potenz des LA
Übertriebener Lipid-Look an besonders starkem Gast
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Pharmakodynamik
LA vom Amid-Typ: enzymatischer Abbau in der Leber
Am Ami-Typ nagt die Leber
13/32
Pharmakodynamik
LA vom Ester-Typ: Hydrolytische Spaltung durch Pseudocholinesterase im Plasma
Ester wird vom (Panda-)Pseudo-Kohl-Hase mit Plasma angenagt
Bei der hydrolytischen Spaltung entsteht dann Paraaminobenzoesäure (PABA).
14/32
Nebenwirkungen
LA vom Ester-Typ: allergische Reaktionen durch PABA
Esters Papa niest von der Paar-Amen-Benzin-Säure
Die bei der Spaltung anfallende PABA löst, v.a. über Kreuzallergien, allergische Reaktionen aus.
15/32
Nebenwirkungen
LA vom Ester-Typ: v.a. topische Gabe
Esters Papa hinter tropischen Blättern
Injiziert würden die LA vom Ester-Typ eher zu Allergien führen (s. vorherige Punkte). Für die topische Gabe, zur Überwindung der Haut, muss die Lipidlöslichkeit dabei besonders hoch sein (bspw. Tetracain 45x so hoch wie Procain).
16/32
Nebenwirkungen
Zu hoher Blutspiegel: zentralnervöse/kardiale NW
Hoher großer roter Spiegel
Zu einem zu hohen Blutspiegel an LA kommt es z.B. bei versehentlicher intravasaler Injektion (vasenförmige Tür) oder durch zu schnelles Anfluten bei topischer Gabe über die Schleimhäute (tropische, schleimige Pflanze). Die Maximaldosis von Lidocain ist dabei z.B. 300mg/d.
17/32
Nebenwirkungen > ZNS
V.a. intravasale Injektion: Warnzeichen → Krampfanfälle (Erregbarkeit)
Aus der vasenförmigen Tür kommt ein durchgeknallter Junkie
18/32
Nebenwirkungen > ZNS
Warnzeichen: u.a. Hörstörungen, Metallgeschmack, verwaschene Sprache
Junkie mit Symptomen: schwingende Ohren, Metallzunge, Sprechblase mit Wäsche
Neben Taubheit von Zunge und Lippen, Metallgeschmack sowie einer verwaschene Sprache, sind Hör- und Sehstörungen, Schwindel und Muskelzittern als Warnzeichen für ZNS-NW zu deuten.
19/32
Nebenwirkungen > ZNS
Erregbarkeit: generalisierte Krampfanfälle mit irreversiblen Hirnschäden
Generalsmütze krampft, daneben ist das Hirn-Getränkeglas zerbrochen
LA hemmen inhibitorische Zentren im ZNS und führen so zur Enthemmung. Die daraus folgenden Symptome zählen zu den schwerwiegenden NW im ZNS.
20/32
Nebenwirkungen > ZNS
Dämpfung: Koma und Atemlähmung
Koma-Oma mit Atemgerät
Die Dämpfung gehört zu den späten ZNS-Nebenwirkungen.
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Nebenwirkungen > Kardial
↑↑↑Plasmaspiegel → kardiale Depression und Vasodilatation
Hoher, roter Spiegel: depressives Herz lässt große Vase fallen
Durch die Vasodilatation kann es zu Blutdruckabfall kommen. Die kardiale Depression bedeutet negativ inotrope, chronotrope und dromotrope Effekte – bis hin zum AV-Block Grad III, Asystolie oder Kammerflimmern.
22/32
Nebenwirkungen > Kardial
Bei Spinal-/Periduralanästhesie: oft initial Sympathikusblockade mit Blutdruckabfall
Spinne im Anästhesie-Outfit mit Speer auf dem Rücken: fällt zu Boden
Diesen initialen Blutdruckabfall muss man vom vasodilatatorischen Blutdruckabfall, als kardiale NW, abgrenzen.
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Klinische Aspekte
Aspiration vor Injektion
Aspiration zur Alkoholkontrolle vor dem Einlass
Um eine intravasale Injektion zu vermeiden, muss man vor jeder Injektion immer aspirieren.
24/32
Indikationen
Einsparen von Analgetika bei großen Eingriffen, Schmerzblockade bei lokalen Operationen
Sparschwein mit Tablettenblister, Operationsbesteck auf Motorhaube
Via Leitungsblockade (d.h. Ausschalten von Nervenästen) in Form von Spinal-, Epidural- und Plexusanästhesie, kann man den Bedarf anderweitiger Analgetika senken.
25/32
Kontraindikationen
Hypovolämie, Allergie und Schock
Ausgetrocknetes Hippo mit Taschentuch und Artischocke
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Kontraindikationen
Gerinnungsstörungen, Antikoagulantientherapie (wie Cumarine)
Blut im Rinnstein, Kuh-Marine
27/32
Kontraindikationen
Sepsis, Bakteriämie, lokale Entzündung
Seppel-Bakterium mit Fackel
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Intoxikation
Gefahr bei gr. Mengen, lipophilen LA und LA mit langer HWZ
Punk-Kollegin des Starken mit Lipid-Jacke hat lange Haarsträhne
Auch die Nähe zu großen Gefäßen korreliert mit der Intoxikationsgefahr.
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Intoxikation
Therapie: LA-Stop und Oxygenierung
Stopschild mit Sauerstoffmaske
Da Hypoxie und Azidose die Toxizität der LA verstärken, ist die adäquate Oxygenierung bei Intoxikation essentiell. Sie wirkt der Protonierung der LA entgegen.
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Substanznamen
Wirkdauer der Ester-LA: Procain < Tetracain
Ester träumt von: Profi-DJ, der nach Tetrapack greift
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Substanznamen
Wirkdauer der Amid-LA: Lidocain < Prilocain < Mepivacain < Bupivacain, Etidocain, Ropivacain
Von links nach rechts träumt Ami-Typ von: Augenlid, Brille ("Prille"), die "Meep" macht, Bus mit ET und Robbe
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/
Quint
Basis
Expert
Beschreibung
Markierte
schließen
Lidocain kann nur im ungeladenen Zustand die Zellmembran passieren. Intrazellulär bindet es im geladenen Zustand an Natriumkanäle, was dazu führt, dass weniger Natrium in die Zelle einströmen kann. Somit wird eine Depolarisation verhindert.
fAsdnn34#SD6%4mgLS9(#k-mn
https://www.meditricks.de/wp-content/plugins/meditricks-mt-quiz/include/
n
62961
Was ist Ankizin?
Ankizin ist ein Projekt der AG Medizinische-Ausbildung bvmd e.V.
Es ist das größte non-profit, studentisch organisierte Anki-Projekt im deutschsprachigen Raum.
Ziel ist die Umsetzung des gesamten notwendigen Wissens für alle medizinischen Staatsexamina.
In freundlicher Kooperation bieten wir im Ankizin-Deck passgenau unsere Merkhilfen in den jeweiligen Anki-Karten an. Die so verknüpften Fragen kannst Du mit freundlicher Genehmigung der bvmd auch hier als Quiz ansehen.
Du findest alle Inhalte auch im Ankizin-Deck in Anki.
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1
Allgemein
Lokalanästhetika (LA): hemmen Erregnungsentstehung/-fortleitung → antiarrhythmisch und örtliche Betäubung
In Los Angeles (LA): Unterbrechung der unrhythmischen Musik im Lokal "NO PAIN"
Lidocain z.B. ist ein LA und ein Klasse Ib Antiarrhythmikum.
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2
Allgemein
Kein Einlass mit sauren Getränken
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Allgemein
In LA vor dem Lokal: Ester und der Ami-Typ
5
Wirkmechanismus
In wässrigen Lösungen: Gleichgewicht zwischen lipohiler Base (Transportform) und hydrophilem Kation (Wirkform)
In Pfütze: Austausch von Lipid-Batik-Klamotten und saurer Limonade
Bei der nicht-dissozieeirten, lipidlöslichen Base (Lipid-Look-Batik-Klamotten) handelt es sich um die Transportform. Das dissoziierte, wasserlösliche (saure) Kation (saure Limonade) ist die Wirkform.
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Wirkmechanismus
Im Batik-, Lipid-, Amen-Look → Eintritt am Türsteher vorbei möglich
[[Abb. 15611]] Durch ihre Lipophilie können sie Membranen gut passieren, sie sind daher gut gewebegängig.
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7
Wirkmechanismus
Mit Batik-Look durch den Zaun – im Club hervorgeholt: saure Limo
Der Wirkort der LA liegt am Na-Kanal im Zellinneren des Nervs. Nur lipophile Moleküle können passiv durch Membranen diffundieren (Transportform). Als lipophiles Molekül können sie dann jedoch nicht wirken, weshalb sie in der Zelle erst umgewandelt werden müssen.
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Wirkmechanismus
Vor Ort: Saure Limonade → DJ in nervengelber Kleidung ist blockiert
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Wirkmechanismus
Sie kippen Säure in das Mischpult → DJ in nervengelber Kleidung ist blockiert
[[Abb. 15611]]
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Wirkmechanismus
Sabotage des α-Na⁺-Kanal-Interfaces, das nicht verbunden ist → keine nervige Musik
Die Na⁺-Kanäle der Axonmembran durchlaufen während des Aktionspotenzials drei Zustände: geschlossen, offen und inaktiviert. Sind genügend Kanäle blockiert, kommt es nicht mehr zur Depolarisation (kein Erreichen der Depolarisationsschwelle). Die Fortleitung der Erregung (des Schmerzsignales) ist verhindert.
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Wirkmechanismus
Kein Einlass mit entzündeter Kleidung & Limo (Türsteher hält BH tief)
Die injizierten LA liegen bei niedrigem pH in protonierter (mit H⁺ beladen), hydrophiler Form vor. Dies entspricht zwar der Form, die für die Wirkung am Na⁺-Kanal nötig ist, jedoch können sie in dieser Form die Axonmembran nicht passieren. Der Wirkstoff gelangt nicht an den Wirkort.
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12
Wirkmechanismus
Übertriebener Lipid-Look an besonders starkem Gast
13
Pharmakodynamik
Am Ami-Typ nagt die Leber
14
Pharmakodynamik
Ester wird vom (Panda-)Pseudo-Kohl-Hase mit Plasma angenagt
Bei der hydrolytischen Spaltung entsteht dann Paraaminobenzoesäure (PABA).
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Nebenwirkungen
Esters Papa niest von der Paar-Amen-Benzin-Säure
Die bei der Spaltung anfallende PABA löst, v.a. über Kreuzallergien, allergische Reaktionen aus.
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16
Nebenwirkungen
Esters Papa hinter tropischen Blättern
Injiziert würden die LA vom Ester-Typ eher zu Allergien führen (s. vorherige Punkte). Für die topische Gabe, zur Überwindung der Haut, muss die Lipidlöslichkeit dabei besonders hoch sein (bspw. Tetracain 45x so hoch wie Procain).
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17
Nebenwirkungen
Hoher großer roter Spiegel
Zu einem zu hohen Blutspiegel an LA kommt es z.B. bei versehentlicher intravasaler Injektion (vasenförmige Tür) oder durch zu schnelles Anfluten bei topischer Gabe über die Schleimhäute (tropische, schleimige Pflanze). Die Maximaldosis von Lidocain ist dabei z.B. 300mg/d.
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Nebenwirkungen > ZNS
Aus der vasenförmigen Tür kommt ein durchgeknallter Junkie
19
Nebenwirkungen > ZNS
Junkie mit Symptomen: schwingende Ohren, Metallzunge, Sprechblase mit Wäsche
Neben Taubheit von Zunge und Lippen, Metallgeschmack sowie einer verwaschene Sprache, sind Hör- und Sehstörungen, Schwindel und Muskelzittern als Warnzeichen für ZNS-NW zu deuten.
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Nebenwirkungen > ZNS
Generalsmütze krampft, daneben ist das Hirn-Getränkeglas zerbrochen
LA hemmen inhibitorische Zentren im ZNS und führen so zur Enthemmung. Die daraus folgenden Symptome zählen zu den schwerwiegenden NW im ZNS.
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21
Nebenwirkungen > ZNS
Koma-Oma mit Atemgerät
Die Dämpfung gehört zu den späten ZNS-Nebenwirkungen.
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22
Nebenwirkungen > Kardial
Hoher, roter Spiegel: depressives Herz lässt große Vase fallen
Durch die Vasodilatation kann es zu Blutdruckabfall kommen. Die kardiale Depression bedeutet negativ inotrope, chronotrope und dromotrope Effekte – bis hin zum AV-Block Grad III, Asystolie oder Kammerflimmern.
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23
Nebenwirkungen > Kardial
Spinne im Anästhesie-Outfit mit Speer auf dem Rücken: fällt zu Boden
Diesen initialen Blutdruckabfall muss man vom vasodilatatorischen Blutdruckabfall, als kardiale NW, abgrenzen.
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Klinische Aspekte
Aspiration zur Alkoholkontrolle vor dem Einlass
Um eine intravasale Injektion zu vermeiden, muss man vor jeder Injektion immer aspirieren.
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Indikationen
Sparschwein mit Tablettenblister, Operationsbesteck auf Motorhaube
Via Leitungsblockade (d.h. Ausschalten von Nervenästen) in Form von Spinal-, Epidural- und Plexusanästhesie, kann man den Bedarf anderweitiger Analgetika senken.
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Kontraindikationen
Ausgetrocknetes Hippo mit Taschentuch und Artischocke
27
Kontraindikationen
Blut im Rinnstein, Kuh-Marine
28
Kontraindikationen
Seppel-Bakterium mit Fackel
29
Intoxikation
Punk-Kollegin des Starken mit Lipid-Jacke hat lange Haarsträhne
Auch die Nähe zu großen Gefäßen korreliert mit der Intoxikationsgefahr.
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30
Intoxikation
Stopschild mit Sauerstoffmaske
Da Hypoxie und Azidose die Toxizität der LA verstärken, ist die adäquate Oxygenierung bei Intoxikation essentiell. Sie wirkt der Protonierung der LA entgegen.
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31
Substanznamen
Ester träumt von: Profi-DJ, der nach Tetrapack greift
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Substanznamen
Von links nach rechts träumt Ami-Typ von: Augenlid, Brille ("Prille"), die "Meep" macht, Bus mit ET und Robbe
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Lidocain Wirkmechanismus - Lidocain kann nur im ungeladenen Zustand die Zellmembran passieren. Intrazellulär bindet es im geladenen Zustand an Natriumkanäle, was dazu führt, dass weniger Natrium in die Zelle einströmen kann. Somit wird eine Depolarisation verhindert.
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