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Clopidogrel


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Hier eine Vorschau, wie wir dieses Thema behandeln und wie unsere Eselsbrücken aussehen:

Basiswissen

  • W: ADP-Rezeptor-Antagonisten verhindern Thrombozyten-Aggregation

    Batterie-Agenten verhindern Versammlung der Trompetenspieler

    ADP-Rezeptor-Antagonisten verhindern die Aggregation von Thrombozyten, indem sie einen der dafür nötigen Rezeptoren reversibel oder irreversibel blockieren. In dieser dystopischen Welt ist es den Trompetenspielern (Thrombozyten) verboten, Batterien zu tauschen und sich zu versammeln (Thrombozyten-Aggregation). Dennoch treffen sich hier zwei Spieler, um ihre zu zwei Drittel geladenen Batterien (Adenosin-Di-Phosphat, ADP) auszutauschen. Zu dumm, dass einige Batterie-Agenten zugegen sind, um sie auffliegen zu lassen (ADP-Antagonisten).

  • Ä: ADP-Rezeptor-Antagonisten, enden auf -grel oder -grelor

    Doppel-Batterie-Agenten haben grelle Gel-Haare oder grelles Gel-Ohr

    ADP-Rezeptor-Antagonisten enden auf -grel (Clopidogrel, Prasugrel) oder -grelor (Ticagrelor). Die Doppel-Batterie-Agenten (ADP-Rezeptor-Antagonisten) haben alle grelle Gel-Haare bzw. grelle Gel-Ohren (Endung auf -grel bzw. -grelor).

  • W: P2Y12-Antagonisten, Gi-Protein-gekoppelter Purinrezeptor (GPCR)

    Trompetenspieler mit 2Y-Zepter

    ADP-Rezeptor-Antagonisten hemmen einen Subtyp an ADP-Rezeptoren, den P2Y12-Rezeptor. Dies ist ein Gi-Protein-gekoppelter Purinrezeptor (GPCR). Adenosindiphosphat ist ein Purin. Dieser Subtyp ist auf der Oberfläche von Thrombozyten lokalisiert und vermittelt die ADP-induzierte Aggregation der Thrombozyten, die durch die Antagonisten unterbunden wird. Die Trompetenspielerin hält ein Zepter, das an ein P erinnert und an dem zwei Y befestigt sind (P2Y12-Rezeptor). Sie hat einen Beutel mit Püree mit einem “Gi” drauf (Gi-Protein-gekoppelter Purinrezeptor, GPCR). Eine weitere Anspielung ist hier die Dystopie 2012.

  • W: Clopidogrel, Standard-ADP-Antagonist, Wirksamkeit ähnlich ASS

    Agent der ins Klo pieselt, Standarte mit Herz-Ass darauf

    Clopidogrel ist der Standard-ADP-Antagonist. Die Wirksamkeit ist mit der von ASS vergleichbar, bei unterschiedlichem Wirkmechanismus. Daher sind beide Substanzen kombinierbar. Clopidogrel ist vergleichsweise teurer. Wir sehen einen Batterie-Agenten, der gerade ins Klo pieselt (Clopidogrel), mit grellem Urinstrahl. Neben ihm lehnt eine Standarte (eine spezielle Flaggenform nennt sich Standarte; Clopidogrel ist Standard-ADP-Antagonist) mit einer Herz-Ass-Karte darauf (Wirksamkeit ähnlich ASS). Um seinen Hals hängt eine teure Kette (Clopidogrel ist teurer).

  • PK: Clopidogrel ist ein Prodrug, Aktivierung in der Leber

    Agent wird durch Leber auf Trompeter aufmerksam gemacht

    Clopidogrel ist ein Prodrug und wird via CYP2C19 aktiviert. Die Effektivität seiner Gerinnungshemmung kann daher durch CYP2C19-Inhibitoren beinflusst werden. Zunächst ist dieser Agent, der ins Klo pieselt recht unbeteiligt, doch neben ihm steht eine kleine Leber. Diese zieht ihm beunruhigt am Mantel und zeigt auf die Trompeter – das entspricht der Aktivierung von Clopidogrel durch die Leber. Die Leber hat kaputte Lederschuhe, wir sehen 9 ihrer Zehen (für CYP2C19).

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Expertenwissen

  • ADP bedingt positives Feedback, verstärkt Aggregation

    Doppelbalken-Batterien mit positiven Smileys, Versammlung

    ADP (Adenosindiphosphat) ist eine von mehreren aggregationsfördernden Substanzen, die vor allem von den Thrombozyten selbst aus Granula freigesetzt wird. ADP führt, neben weiteren Faktoren, zur Konformationsänderung membranständiger Fibrinogen-Rezeptoren. Fibrinogen wird daraufhin mit höherer Affinität gebunden, die Thrombozytenaggregation erfolgt. Die Doppelbalken-Batterien (ADP) sind ein wesentlicher Grund, warum sich die Trompetenspieler versammeln. Einer trägt einen Sack voll mit Batterien (ADP aus Thrombozyten-eigener Granula), aus denen positive Smileys strömen (positiver Feedback Loop durch ADP). Der Spieler bückt sich gerade, um Fibrillen vom Boden aufzuheben (höhere Affinität zu Fibrinogen).

  • IA: Interaktion mit CYP2C19-Inhibitoren wie PPI (umstritten)

    Lebertritt auf Pippi-Langstrumpf Puppe

    CYP2C19-Inhibitoren wie PPI, Fluvoxamin (SSRI) oder Chloramphenicol vermindern die Aktivierung des Prodrugs Clopidogrel und somit die Hemmung der Thrombozytenaggregation. Die Interaktion mit PPI ist umstritten, die Kombination mit Chloramphenicol sollte vermieden werden. Der Leber tritt auf eine Pippi-Langstrumpf-Puppe (für die CYP2C19-Interaktion mit PPI), diese hat ihre Feen-Flügel verloren (im Meditrick zu Chloramphenicol sagt eine Fee: "Chlor, ähm, find ich nie cool."). Wir merken uns: die Kombination mit Chloramphenicol ist zu vermeiden.

  • KL: CYP2C19-Polymorphismus

    Verschiedene Moorspuren zu den 9 Zehen der Leber

    CYP2C19 unterliegt einem Polymorphismus. Insofern gibt es Patienten mit normaler, reduzierter, fehlender oder erhöhter Enzymaktivität. Die Dosis von Clopidogrel ist entsprechend anzupassen. Vom Operateur führen verschiedene Moorspuren (Polymorphismus) zur Leber.

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