Opioide 8: Loperamid

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wie wir dieses Thema behandeln und wie unsere Eselsbrücken aussehen:

Opioide 8: Loperamid

Loperamid, auch bekannt unter dem Handelsnamen Imodium, ist ein peripher wirkendes Opioid zur symptomatischen Behandlung unkomplizierten Durchfalls (Diarrhoe). Durch den starken Agonismus am µ-Opiatrezeptor hemmt Loperamid die Peristaltik und den Analsphinktertonus. Es unterliegt einem sehr hohen First-Pass-Metabolismus und wird durch CYP-Enzyme abgebaut. Zentrale Wirksamkeit entfaltet das Opioid nicht, weil es ein P-Glykoprotein-Substrat ist. Somit wird Loperamid nach Passage der Blut-Hirn-Schranke über den zugehörigen Transporter aktiv ausgeschleust. Zum Substanzmissbrauch kommt es dennoch, wenn durch Hemmung der CYP-Enzyme die Loperamid-Konzentration gesteigert wird und gleichzeitig die Ausschleusung aus dem ZNS durch Gabe anderer P-Glycoprotein-Substrate blockiert wird.

Basiswissen

Grundlagen
Loperamid: peripher wirksames Opioid

Lorbeer-Opioid-Held: prominente Handschuhe

Loperamid ist ein starkes, synthetisches Opioid (Look des Helden ist synthetisch). Loperamid ist nicht zentral wirksam, sondern wirkt peripher, u. a. am Darm.
Grundlagen
Antidiarrhoikum

Bekämpft Fäkalkatastrophe
Wirkmechanismus
Potenter µ-Opiatrezeptoragonist in Darmwand

Drückt Dame via Mückensymbol an Wand
Wirkmechanismus
Hemmung → Darmperistaltik

Unterbindet wilden Tanz der Dame → Bänder hängen schlaff herunter

Durch Erregung der µ-Opioidrezeptoren hemmt Loperamid die Darmperistaltik. Das verlängert die intestinale Transitzeit.
Wirkmechanismus
↑ Analsphinktertonus

Verschließt Ausgang durch Ton-Geschoss

Durch Erregung der µ-Opioidrezeptoren erhöht Loperamid den Analsphinktertonus. Das reduziert etwaige Inkontinenzen und senkt den Stuhldrang.

...

Expertenwissen

Kontraindikationen
Akute Colitis ulcerosa

Kohlines abgetrennter Kohlkopf

Loperamid ist kontraindiziert als Primärtherapie bei Patienten mit akuter Colitis ulcerosa.
Kontraindikationen > Pseudomembranöse Colitis
Pseudomembranöse Colitis nach Breitspektrum-Antibiotika

Aus Membranen schält sich ein Monster

Loperamid ist kontraindiziert als Primärtherapie bei Patienten mit pseudomembranöser Colitis, die nach Gabe von Breitspektrum-Antibiotika entstanden ist.
Kontraindikationen > Pseudomembranöse Colitis
(1/2) Breitspektrum-Antibiotika → ↓ Normalflora im Darm

Verwelkte Pflanzen

...

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