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Opioide 2b: Partialagonist Buprenorphin

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wie wir dieses Thema behandeln und wie unsere Eselsbrücken aussehen:

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Opioide 2b: Partialagonist Buprenorphin

Inhaltliche Einleitung
Buprenorphin ist ein Partialagonist – es besetzt Opioidrezeptoren, ohne die volle Wirkung zu erzielen. Buprenorphin hat die höchste Affinität zum Opioid-Rezeptor. Buprenorphin verdrängt andere Opioide und kann von diesen nicht verdrängt werden, genauso wenig von Opioid-Antagonisten wie Naloxon. Wirkungen von Buprenorphin sind somit nicht antagonisierbar und die Schmerztherapie durch Buprenorphin kann nicht eskaliert werden, bis dieses vollständig ausgeschieden ist – es wird langsam biliär ausgeschieden und unterliegt dem entero-hepatischen Kreislauf. Dafür ist bei Niereninsuffizienz keine Dosisanpassung nötig.

Basiswissen

  • Wirkmechanismus

    Buprenorphin: Partialagonist

    Busen-Prinz-Delfin: trägt Panzer-Gerüst

    D.h. Buprenorphin besetzt Opioidrezeptoren und imitiert die Opioidwirkung, ohne jedoch die volle Transmitterwirkung in Gang zu setzen. Buprenorphin hat daher teils antagonistische Effekte, zumal es andere Opioide vom Opioidrezeptor verdrängen kann.

  • Wirkmechanismus

    (1/3) 30- bis 70-fache analgetische Potenz

    3 Delfin-Zähne (zehn) auf Krone mit Alge

    Buprenorphin hat eine 30- bis 70-fache, analgetische Potenz von Morphin. Die analgetische Potenz ist damit hoch im Vergleich zum Morphin.

  • Wirkmechanismus

    (2/3) Geringere maximale Analgesie

    Kleine Baby-Alge

    Die maximale erreichbare Analgesie ist als Partialagonist jedoch geringer als die von Morphin.

  • Wirkmechanismus

    (3/3) Ceiling-Effekt

    Moor-Delfin (auf Krone abgebildet) knallt gegen Decke

    Grund ist der Ceiling-Effekt (Sättigungseffekt): Das Maximum der Dosis-Wirkungs-Kurve ist erreicht, Nebenwirkungen können jedoch weiter zunehmen.

  • Pharmakodynamik

    Buprenorphin: ↑↑ Affinität zu μ(mü)-Opioid-Rezeptoren

    Busen-Prinz-Delfin: krallt sich Mücken-Wappen

    Buprenorphin hat die höchste Affinität zu MOR. Es ist daher weder antagonisierbar, noch kann es durch höherpotente Opioide verdrängt werden. Jedoch aktiviert Buprenorphin selbst den MOR nur partiell.

  • ...

Expertenwissen

  • Pharmakokinetik

    Lange HWZ von 6-8 Stunden

    Haarsträhne mit (6-seitigem) Würfel & (8-armigem) Oktopus

  • Pharmakokinetik

    Unterliegt enterohepatischem Kreislauf

    Kreisförmiger See mit grüner Flüssigkeit (Galle)

    Buprenorphin wird hepatisch verstoffwechselt und unterliegt somit dem enterohepatischen Kreislauf. Demnach ist die Ausscheidung verlangsamt.

  • Pharmakokinetik

    Ausscheidung: biliär

    Delphin tropft in grünen See

    Buprenorphin wird mehrheitlich biliär ausgeschieden. Die Niereninsuffizienz stellt daher keine Kontraindikation dar.

  • ...

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