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wie wir dieses Thema behandeln und wie unsere Eselsbrücken aussehen:
Opioide 2b: Partialagonist Buprenorphin
Basiswissen
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Wirkmechanismus
Buprenorphin: Partialagonist
Busen-Prinz-Delfin: trägt Panzer-Gerüst
D.h. Buprenorphin besetzt Opioidrezeptoren und imitiert die Opioidwirkung, ohne jedoch die volle Transmitterwirkung in Gang zu setzen. Buprenorphin hat daher teils antagonistische Effekte, zumal es andere Opioide vom Opioidrezeptor verdrängen kann.
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Wirkmechanismus
(1/3) 30- bis 70-fache analgetische Potenz
3 Delfin-Zähne (zehn) auf Krone mit Alge
Buprenorphin hat eine 30- bis 70-fache, analgetische Potenz von Morphin. Die analgetische Potenz ist damit hoch im Vergleich zum Morphin.
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Wirkmechanismus
(2/3) Geringere maximale Analgesie
Kleine Baby-Alge
Die maximale erreichbare Analgesie ist als Partialagonist jedoch geringer als die von Morphin.
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Wirkmechanismus
(3/3) Ceiling-Effekt
Moor-Delfin (auf Krone abgebildet) knallt gegen Decke
Grund ist der Ceiling-Effekt (Sättigungseffekt): Das Maximum der Dosis-Wirkungs-Kurve ist erreicht, Nebenwirkungen können jedoch weiter zunehmen.
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Pharmakodynamik
Buprenorphin: ↑↑ Affinität zu μ(mü)-Opioid-Rezeptoren
Busen-Prinz-Delfin: krallt sich Mücken-Wappen
Buprenorphin hat die höchste Affinität zu MOR. Es ist daher weder antagonisierbar, noch kann es durch höherpotente Opioide verdrängt werden. Jedoch aktiviert Buprenorphin selbst den MOR nur partiell.
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Expertenwissen
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Pharmakokinetik
Lange HWZ von 6-8 Stunden
Haarsträhne mit (6-seitigem) Würfel & (8-armigem) Oktopus
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Pharmakokinetik
Unterliegt enterohepatischem Kreislauf
Kreisförmiger See mit grüner Flüssigkeit (Galle)
Buprenorphin wird hepatisch verstoffwechselt und unterliegt somit dem enterohepatischen Kreislauf. Demnach ist die Ausscheidung verlangsamt.
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Pharmakokinetik
Ausscheidung: biliär
Delphin tropft in grünen See
Buprenorphin wird mehrheitlich biliär ausgeschieden. Die Niereninsuffizienz stellt daher keine Kontraindikation dar.
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